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临床上常用的钙离子拮抗剂有三类:
苯烷胺类(如维拉帕米)
二氢吡啶类(如一代硝苯地平;二代缓释硝苯地平 、非洛地平;三代拉西地平、氨氯地平;四代西尼地平)
地尔硫卓类(如地尔硫卓)
各种钙通道阻滞药均能有效降低血压,降压作用较温和 ,可同时降低收缩压和舒张压还可逆转高血压所致的左室肥厚,不良反应轻微,长期服用无耐受性 ,对脂质、糖 、尿素以及电解质无明显影响。各种钙通道阻滞药扩张血管的程度不同,以二氢吡啶类作用最强。(因为钙离子是维持机体细胞正常功能的非常重要的离子,它对于维持细胞膜两侧的生物电位,维持正常的神经传导功能 。维持正常的肌肉伸缩与舒张功能以及神经-肌肉传导功能 ,还有一些激素的作用机制均通过钙离子表现出来。
(1)β-受体阻滞剂。集抗心肌缺血、降压、改善心功能 、控制心律失常的多重心血管保护作用于一身 。β-受体阻断剂绝大多数都具有β-受体激动剂异丙肾上腺素分子的基本骨架。按其化学结构可分为苯乙醇胺类和芳氧丙醇胺类(aryloxypropanolamines)两种类型。(2)钙拮抗剂。依据钙拮抗剂与离子通道的结合方式可分为选择性钙拮抗剂和非选择性钙拮抗剂,前三类对L通道具有选择性,后两类属于非选择性钙拮抗剂 。(3)非选择性钙拮抗剂:二苯基哌嗪类和普尼拉明类。此两类均属于非选择性钙拮抗剂。除阻断钙离子内流作用外 ,还具有防治其他心血管疾病的功能 。二苯基哌嗪类有桂利嗪(cinnarizine)、氟桂利嗪(flunarizine)、利多氟嗪(lidoflazine)等。(4)血管紧张素转换酶抑制剂。代表药物有卡托普利(captopril)、阿拉普利(alacepril) 、依那普利(enalapril)、赖诺普利(lisinopril)、培垛普利(perindopril)和福辛普利(Fosinpril)等 。(5)血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。常用的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂有氯沙坦(losartan) 、缬沙坦(valsartan)、依贝沙坦(irbesartan),以及替米沙坦(telmisartan)等,除替米沙坦外均具有联苯四唑结构。这些药物都是非肽类血管紧张素Ⅱ拮抗剂 ,它们克服了肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂沙拉新不能口服,易代谢,半衰期短等缺点 。(6)扩冠药。代表药物:硝酸异山梨酯(isosorbidedinitrate):化学名为1 ,4;3,6-二脱水-D-山梨醇-2,5-二硝酸酯。曾用名消心痛 。(7)其他心血管系统药物 ,作用于α-肾上腺素受体。①非选择性α-受体阻断剂。②α1-受体阻断剂。③中枢α2-受体激动剂 。(8)扩血管。酞嗪(苯并哒嗪)衍生物的代表药物肼屈嗪(hydralazine),利血平(reserpine)、胍乙啶(guanethidine)及类似物胍那佐啶(guanazodine)和胍那决尔(guanadrel)。
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